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地塞米松 (Dexamethasone) 脂质纳米粒表面电荷差异对角膜渗透特性的影响

 

Authors Ban J, Zhang Y, Huang X, Deng GH, Hou DZ, Chen YZ, Lu ZF

Received 31 October 2016

Accepted for publication 9 January 2017

Published 16 February 2017 Volume 2017:12 Pages 1329—1339

DOI http://doi.org/10.2147/IJN.S126199

Checked for plagiarism Yes

Review by Single-blind

Peer reviewers approved by Dr Alexander Kharlamov

Peer reviewer comments 2

Editor who approved publication: Dr Linlin Sun

摘要：依靠壳聚糖与磷脂膜表面的静电引力和氢键作用，对脂质纳米粒表面进行修饰，与未经修饰带负电荷的脂质纳米粒相比，壳聚糖修饰后脂质纳米粒表面电荷发生改变，导致其药物传递性能发生变化。实验中以地塞米松水溶液为参比，设计并制备了分别带有正、负电荷的地塞米松脂质纳米粒，考察了工艺因素对载药脂质纳米粒的粒径和表面修饰引起的药物在离体角膜透过性、体外释放特性、眼部刺激性及房水内药物动力学的影响。结果表明，纳米粒大小均匀、粒径分布范围窄，壳聚糖修饰纳米粒和未经修饰纳米粒可使地塞米松的表观渗透系数增大 2.7 和 1.8 倍，均未见眼内刺激性，显著提高药物的生物利用度和平均滞留时间。壳聚糖修饰纳米粒既能发挥脂质纳米粒独特的载药和释药机制，也可延长药物在眼部的滞留时间，本内容的研究可为眼部新型给药系统的合理选择和开发设计给予一定的理论基础。

Keywords: ocular drug delivery system, local bioavailability, dexamethasone, eye drop administration


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