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利用活细胞吸附技术对甘遂半夏汤中抗肝细胞癌活性成分的筛选
Authors Huang J, Mao H, Wu W, Jiang S, Chen L, Ma T, Zhai C, Meng Y
Received 24 December 2024
Accepted for publication 4 April 2025
Published 29 April 2025 Volume 2025:19 Pages 3437—3457
DOI http://doi.org/10.2147/DDDT.S513086
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Editor who approved publication: Dr Muzammal Hussain
摘要
目的：甘遂半夏汤(GSBXD)是治疗肝细胞癌(HCC)的中药传统方剂。迄今已初步研究了GSBXD的化学成分与抗癌功效，但在筛选其先导化合物方面尚属空白。我们利用活细胞吸附技术结合固相萃取(LCA-SPE)并进一步进行虚拟筛选与体外活性测定，取得了14个可靠的潜在先导化合物。方法：将GSBXD乙醇提取物与H22小鼠肝癌细胞共培养，采用LCA-SPE技术分离纯化活性组分，并基于UNIFI信息处理平台使用超高效液相色谱-四极杆飞行时间全信息串联质谱（UPLC-QTOF-MSE）对未知活性组分进行表征。利用网络药理学及分子对接技术预测活性组分抗HCC的潜在机制，随后利用酶联免疫吸附试验检测核心活性化合物在体外对p53和Bcl-2表达的影响。结果：利用SPE-LCA-UPLC-QTOF-MSE技术筛选出的14种化合物可能为GSBXD中的重要生物活性成分。网络药理学预测表明，蛋白激酶可调控Bcl-2和p53的表达从而引发癌细胞凋亡。分子对接确定了三个核心化合物：芍药新苷、夏佛塔苷与三色堇黄苷，它们与相关蛋白具有高亲和度。经实验验证，他们在体外具有优秀的抗癌活性，其抗癌效果可能与在细胞层面上调p53与下调Bcl-2的表达有关。结论：我们开发了一种稳定、准确的LCA-SPE方法，成功地从GSBXD中分离并鉴定了14种潜在活性化合物。它们可能顺利获得促进p53表达和降低Bcl-2表达来改善HCC。这项研究为发现先导化合物和探索传统中药方剂的潜在机制奠定了基础。
