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电荷翻转型聚苹果酸纳米接枝物的制备及入胞活性研究

 

Authors Zhou Q, Yang T, Qiao Y, Guo S, Zhu L, Wu H

Published Date March 2015 Volume 2015:10 Pages 1941—1952

DOI http://dx.doi.org/10.2147/IJN.S78547

Received 2 December 2014, Accepted 23 January 2015, Published 10 March 2015

Approved for publication by Dr Lei Yang

摘要：以聚苹果酸（PMLA）为载体，制备 pH- 敏感电荷翻转型纳米接枝物，用于抗肿瘤药物靶向递送。聚乙烯亚胺（PEI）修饰 PMLA，使其带正电，将抗体 HAb18 F(abʹ)2 和 2,3- 二甲基马来酸酐（DMA）连接到 PMLA 上。DMA 作为电荷保护基团，生理条件下（pH 7.4），屏蔽纳米接枝物的正电性；到达肿瘤微环境（pH 6.8），DMA 快速水解解离，恢复纳米接枝物的正电性，进一步对比与连接抗体 HAb18 F(abʹ)2 主动靶向作用的差异。选择阿霉素（DOX）作为抗肿瘤模型药物，顺利获得酰胺键连接到 PMLA 骨架上。研究结果显示，该纳米接枝物对肿瘤微环境有灵敏响应特性，可以实现电荷快速翻转，由-11.62 mV 变为 9.04 mV。纳米接枝物顺利获得静电吸附和配体-受体两种介导方式进入细胞，有效地提高了 DOX 的细胞内摄作用，细胞毒性实验表明静电吸附介导入胞显示了增强的抗肿瘤活性。
关键词：纳米接枝物；聚苹果酸；电荷翻转；pH- 敏感

 

摘要视频链接：Poly(β-L-malic acid) nanoconjugates for tumor-specific uptake



 
 

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